Menu
Antagonis_reseptor_mineralokortikoid Hubungan struktur-aktivitiSpironolakton dan eplerenon secara bersaingan menyekat pengikatan aldosteron kepada reseptor mineralokortikoid dan menghalang penyerapan semula ion natrium dan klorida. Aktiviti antagonis mineralokortikoid bergantung kepada kehadiran cincin y-lakton pada kedudukan C-17. Kedudukan C-7 juga penting untuk aktiviti kerana substituen di sana menghalang interaksi agonis tidak tersubstitusi C-7 seperti aldosteron.[7]
Antimineralokortikoid serta kumpulan diwarnakan yang penting bagi aktivitinya. Cincin y-lakton ditunjukkan dalam warna merah dan gantian C-7 berwarna merah jambu.Eplerenon adalah ubat baru yang dibangunkan sebagai analog spironolakton dengan mengurangkan kesan sampingan buruk. Sebagai tambahan kepada gelang y-lakton dan gantian pada C-7, eplerenon mempunyai kumpulan epoksi 9α,11α. Kumpulan ini dipercayai menjadi sebab mengapa eplerenon mempunyai pertalian 20-40 kali ganda lebih rendah terhadap reseptor mineralokortikoid berbanding spironolakton.[7]
Walaupun sifat bukan steroid finerenon yang menghasilkan lipofilisiti dan perihal kekutuban yang berbeza untuk sebatian ini, pertalian finerenon terhadap reseptor mineralokortikoid adalah sama dengan spironolakton dan 500 kali ganda eplerenon, membayangkan bahawa komponen teras steroid kebanyakan antimineralokortikoid adalah tidak penting bagi pertalian reseptor mineralokortikoid.[8]
Menu
Antagonis_reseptor_mineralokortikoid Hubungan struktur-aktivitiBerkaitan
Antagonis reseptor mineralokortikoid Antagonis reseptor H2 Antagonis Antagnac Antartika Anta Permana Antartik Antara Dua Darjat Antigua dan Barbuda Antarabangsa CzechRujukan
WikiPedia: Antagonis_reseptor_mineralokortikoid http://www.med.navy.mil/sites/nmcsd/Pages/Care/Car... https://web.archive.org/web/20180713142321/https:/... https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC36993... https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC28286... https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC31195... https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC54883... https://doi.org/10.2147%2FVHRM.S33759 https://doi.org/10.1161%2FCIRCULATIONAHA.109.89523... https://doi.org/10.2147%2FVHRM.S13779 https://doi.org/10.1016%2FB978-0-12-801238-3.98012...